Дополнительные материалы
Остеоартрит и посттравматический остеоартрит
ОА — самое частое заболевание суставов, которым страдают не менее 20 % населения земного шара. Рентгенологические признаки ОА обнаруживают у 50 % людей в возрасте 55 лет и у 80 % — старше 75 лет. ОА коленного сустава (гонартроз) чаще развивается у женщин, а тазобедренного сустава (коксартроз) — у мужчин10.
Значительное увеличение частоты ОА может быть объяснено быстрым постарением населения, пандемией ожирения.
Распространенность ОА в России, по данным эпидемиологического обследования11, составляет 13%.
Остеоартрит (ОА) — гетерогенная группа заболеваний различной этиологии, но со сходными биологическими, морфологическими и клиническими проявлениями и исходом, в основе которых лежит поражение всех компонентов сустава, в первую очередь — хряща, а также субхондральной кости, синовиальной оболочки, связок, капсулы и периартикулярных мышц.
Выделяют две основные формы остеоартроза: первичный (идиопатический) и вторичный, возникающий на фоне различных заболеваний.
ОА проявляется выраженными болями и деформацией суставов, приводящими к нарушению их функций. Чаще всего в процесс вовлекаются нагрузочные суставы (коленные, тазобедренные), мелкие суставы кистей (дистальные и проксимальные межфаланговые суставы кистей, первый пястно-запястный сустав кисти) и позвоночник. Наиболее важное клиническое значение имеет поражение тазобедренных и коленных суставов, являющееся основной причиной снижения качества жизни и инвалидизации при остеоартрозе.
Особенности оксикамов3,4
Оксикамы связываются с активной зоной ферментативного канала ЦОГ, образуя множественные гидрофобные связи и единственную непосредственную водородную связь между 4-гидроксильной группой молекулы препарата и аминокислотой Ser-530 ЦОГ. Фиксация двух молекул Н2О в активной зоне фермента обеспечивает дополнительные полярные связи между действующим веществом и структурами ЦОГ в каталитической вершине и области сужения ферментативного канала. Связь боковой цепи оксикама с аминокислотой Leu-531 ЦОГ формирует особую пространственную конформацию комплекса и появление гидрофобного “кармана”, представленного 8 аминокислотными остатками фермента: Met-113, Val-116, Leu-117, Ile-345, Val-349, Leu-531, Leu-534 и Met-535.
Согласно компьютерной модели взаимодействия оксикамов и ЦОГ, именно образование данной структуры определяет большую селективность в отношении ЦОГ-2 и более длительный противовоспалительный эффект этих препаратов4.
Ценное свойство оксикамов в их способности влиять не только на активность ЦОГ-2, но и на матриксную ПГЕ2-синтетазу – фермент, благодаря которому происходит конечный синтез основного медиатора воспаления – ПГЕ2.
