Ластет  (Lastet)

Другие формы выпуска

капсулы (Выбрано)

Действующее вещество:

Этопозид

Форма выпуска:

капсулы

АТХ:

Производные подофиллотоксина (L01CB)

Способ применения и дозы:

Лечение препаратом Ластет требует присутствия квалифицированного медицинского персонала, имеющего опыт лечения онкологических заболеваний, для контроля эффективности лечения.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от используемой схемы химиотерапии.

Препарат следует принимать натощак.

Монотерапия

При приеме внутрь этопозид назначают в начальной дозе по 100–200 мг/м2 5 дней подряд или по 200 мг/м2 в дни 1, 3, 5 цикла терапии с интервалом в 3–4 недели. ... читать далее

Подробное описание препарата:

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Ластет требует присутствия квалифицированного медицинского персонала, имеющего опыт лечения онкологических заболеваний, для контроля эффективности лечения.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от используемой схемы химиотерапии.

Препарат следует принимать натощак.

Монотерапия

При приеме внутрь этопозид назначают в начальной дозе по 100–200 мг/м2 5 дней подряд или по 200 мг/м2 в дни 1, 3, 5 цикла терапии с интервалом в 3–4 недели. Суточную дозу более 200 мг следует разделить пополам и принимать в два приема.

Комбинированная терапия

При приеме внутрь этопозид назначают в начальной дозе по 100–200 мг/м2 5 дней подряд или по 200 мг/м2 в дни 1,3,5 цикла терапии с интервалом в 3–4 недели в комбинации с другими назначенными лекарственными препаратами.

Коррекция дозы

При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии. Если количество нейтрофилов <500/мкл более 5 дней, необходимо скорректировать начальную дозу этопозида. Также коррекция дозы требуется в случае лихорадки, инфекционных заболеваний или при снижении количества тромбоцитов <25000/мкл. При развитии токсичности 3 или 4 степени или при снижении клиренса креатинина ниже 50 мл/мин, необходимо скорректировать дозу препарата. Рекомендуется снижение дозы на 25% у пациентов с клиренсом креатинина 15–50 мл/мин.

Альтернативный режим дозирования

При приеме внутрь этопозид назначают по 50 мг/м2 ежедневно в течение 14–21 дня, с повторением циклов каждые 28 дней или при возобновлении приема после перенесенной миелосупрессии.

Нейтропения и тромбоцитопения

Не рекомендуется начинать новый курс приема этопозида. если при лечении количество нейтрофилов стало <1500/мкл или понизилось количество тромбоцитов <100000/мкл. Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

Применение в особых клинических случаях

Нарушение функции печени

В настоящее время недостаточно данных по коррекции режима дозирования препарата у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применять препарат не следует.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 15–50 мл/мин) дозу этопозида следует снизить на 25%. При клиренсе креатинина <15 мл/мин данные по применению этопозида отсутствуют.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения этопозида у детей в возрасте до 18 лет не изучены. Препарат Ластет следует применять у пациентов в возрасте от 3 до 18 лет только в случае, если ожидаемая польза применения у ребенка превышает потенциальный риск.

Показания

-        Герминогенные опухоли яичка и яичников;

-        Мелкоклеточный рак легкого;

-        Лимфогранулематоз;

-        Неходжкинские лимфомы;

-        Саркома Калоши;

-        Острый миелобластный лейкоз.

Противопоказания

-        Повышенная чувствительность к этопозиду или вспомогательным веществам;

-        Выраженная миелосупрессия (количество нейтрофилов ниже 1500/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000/мкл);

-        Вакцинация живыми вакцинами, в т.ч. вакциной желтой лихорадки;

-        Тяжелые нарушения функции печени и почек;

-        Острые инфекции;

-        Беременность и период грудного вскармливания;

-        Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Гипоальбуминемия (возможно повышение риска токсического действия этопозида), почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, дефицит сахаразы/изомальтазы. непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, миелосупрессия (с возможным развитием летального исхода); часто — острый лейкоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — анафилактические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отек, бронхоспазм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — синдром лизиса опухоли.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — периферическая нейропатия; редко — преходящая корковая слепота, нейротоксичность (в том числе, сонливость и повышенная утомляемость), неврит зрительного нерва, судороги.

Нарушения со стороны сердца: часто — аритмия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легкого; частота неизвестна — бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в области живота, анорексия, запор, тошнота, рвота; часто — диарея, мукозит (включая стоматит и эзофагит); редко — дисфагия, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, билирубина, гепатотоксичность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — алопеция, пигментация; часто — сыпь, зуд, крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, рецидив лучевого дерматита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения, слабость.

Дополнительная информация

Угнетение кроветворения

Снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением этопозида. Максимальное снижение числа гранулоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 10–14 день после применения препарата, причем при приеме этопозида внутрь снижение развивается позднее, чем при внутривенном введении. При приеме этопозида лейкопения легкой и средней степени и лейкопения тяжелой степени (количество лейкоцитов <1000/мкл) развивались у 60–91% и 3–17% пациентов, соответственно. Тромбоцитопения легкой и средней степени возникала в 22041% случаев, а тромбоцитопения тяжелой степени (количество тромбоцитов <50000/мкл) — в 1–20% случаев. У пациентов с нейтропенией, принимающих этопозид, отмечалось частое развитие лихорадки и инфекционных заболеваний. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20-й день после в применения стандартной дозы.

Алопеция

Обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос, возникает не более, чем у 66% пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота и рвота возникают у 31–43% пациентов. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные препараты.

Артериальная гипертензия

При проведении клинических исследований этопозида у некоторых пациентов развивалась артериальная гипертензия. Таким пациентам следует назначать поддерживающую терапию для снижения артериального давления.

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о развитии симптомов, напоминающих анафилактические, такие как озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и снижение артериального давления. При приеме этопозида сообщалось о случаях развития бронхоспазма с летальным исходом. Также при приеме этопозида могут возникать обмороки, отек и припухлость лица, отек и припухлость языка.

Метаболические нарушения

Сообщалось о развитии синдрома лизиса опухоли (в т.ч. летальных случаях) при приеме этопозида в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Взаимодействие

Противоопухолевое действие этопозида усиливается при применении его в сочетании с цисплатином, однако при этом нужно учитывать, что у больных, прежде получавших лечение цисплатином, выведение этопозида может быть нарушено.

При совместном применении с циклоспорином период полувыведения этопозида увеличивается в два раза.

Совместное применение с фенилбутазоном, натрия салицилатом и ацетилсалициловой кислотой может снижать связывание этопозида с белками плазмы.

Совместный прием этопозида и непрямых (пероральных) антикоагулянтов может увеличивать международное нормализованное отношение (МНО), риск возникновения кровотечений увеличивается. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг МНО у пациентов при одновременном приеме.

При предшествующем или одновременном приеме препарата Ластет с иммуносупрессивными препаратами (циклофосфамидом, фторурацилом, винбластином, доксорубицином и др.) может усиливаться миелосупрессивное действие этопозида.

Сообщалось о возникновении острого лейкоза у пациентов, получавших этопозид в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицином, цисплатином, ифосфамидом, метотрексатом).

Не рекомендуется совместное применение этопозида и антрациклинов из-за перекрестной резистентности.

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции, не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 месяца после завершения терапии.

Внешний вид препарата

Капсулы 50 мг: мягкие желатиновые капсулы светлого красно-оранжевого цвета, содержащие прозрачную от бесцветного до слегка желтого цвета вязкую жидкость.

Капсулы 100 мг: мягкие желатиновые капсулы темного красно-оранжевого цвета, содержащие прозрачную от бесцветного до слегка желтого цвета вязкую жидкость.

Фармакодинамика

Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G2-фазе и поздней S‑фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе. Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь этопозид всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя биодоступность составляет 50% и не изменяется при приеме пищи. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, печени, селезенке, почках, миометрии. Этопозид проникает через плацентарный барьер. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Имеются данные о выделении препарата с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Этопозид активно метаболизируется в организме. Выведение этопозида осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени период полувыведения в среднем составляет приблизительно 0,6–2 ч с периодом полувыведения в окончательной фазе в пределах 5,3–10,8 ч. У детей с нормальной функцией почек и печени период полувыведения этопозида составляет в среднем в начальной фазе 0,6–1,4 ч и в завершающей фазе 3–5,8 ч.

Этопозид выводится почками в неизмененном виде (29%) и в форме метаболитов (около 15%) в течение 48–72 часов, 2–16% выводится через кишечник.

Особые указания

Этопозид следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами.

При работе с этопозидом следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием этопозида. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом этопозида. Если до начала терапии этопозидом проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то следует соблюдать достаточный интервал между этими двумя видами лечения, чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мкл и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/мкл терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

При возникновении анафилактических реакций прием препарата Ластет необходимо прекратить и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами на фоне инфузионной терапии.

Больным с печеночной или почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек и печени.

Мужчины и женщины, получающие терапию этопозидом, должны использовать надежные методы контрацепции в период лечения, а также в течение 6 месяцев после окончания химиотерапии. Вследствие возможности развития необратимой потери фертильности в результате лечения этопозидом, пациентам должна быть дана рекомендация по консервации спермы до начала курса лечения препаратом Ластет.

Во время лечения повышается риск возникновения инфекционных заболеваний и кровотечений. Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в результате терапии.

Изредка у пациентов, получающих терапию этопозидом в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз, как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае возникновения таких побочных эффектов, как тошнота, низкое артериальное давление, сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: случаев передозировки при применении этопозида у человека до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны крови и пищеварительной системы.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Ластет в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Ниппон Кайяку Ко, Лтд.

1-1, Маруноути-2, Чиода-ку. Токио 100-0005, Япония.

Производитель

Ниппон Кайяку Ко, Лтд.

Завод Такасаки, 239, Иваханамачи, Такасаки-ши, Гунма 370-1208, Япония.

Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверении лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя

ООО «Компания Фармстор»

115522, Москва, Пролетарский проспект, 10А.

Тел.: +7 (495) 234-83-06

info@pharmstore.info

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Срок хранения

3 года

Условия хранения

При температуре 2–8 °C

Регистрационый номер

П N014897/01

Статус рег. удостоверения

действует

Аналоги по действующему веществу

Фитозид Этопозид Этопозид-ЛЭНС® Этопозид-Эбеве®

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Ластет требует присутствия квалифицированного медицинского персонала, имеющего опыт лечения онкологических заболеваний, для контроля эффективности лечения.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от используемой схемы химиотерапии.

Препарат следует принимать натощак.

Монотерапия

При приеме внутрь этопозид назначают в начальной дозе по 100–200 мг/м2 5 дней подряд или по 200 мг/м2 в дни 1, 3, 5 цикла терапии с интервалом в 3–4 недели. Суточную дозу более 200 мг следует разделить пополам и принимать в два приема.

Комбинированная терапия

При приеме внутрь этопозид назначают в начальной дозе по 100–200 мг/м2 5 дней подряд или по 200 мг/м2 в дни 1,3,5 цикла терапии с интервалом в 3–4 недели в комбинации с другими назначенными лекарственными препаратами.

Коррекция дозы

При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии. Если количество нейтрофилов <500/мкл более 5 дней, необходимо скорректировать начальную дозу этопозида. Также коррекция дозы требуется в случае лихорадки, инфекционных заболеваний или при снижении количества тромбоцитов <25000/мкл. При развитии токсичности 3 или 4 степени или при снижении клиренса креатинина ниже 50 мл/мин, необходимо скорректировать дозу препарата. Рекомендуется снижение дозы на 25% у пациентов с клиренсом креатинина 15–50 мл/мин.

Альтернативный режим дозирования

При приеме внутрь этопозид назначают по 50 мг/м2 ежедневно в течение 14–21 дня, с повторением циклов каждые 28 дней или при возобновлении приема после перенесенной миелосупрессии.

Нейтропения и тромбоцитопения

Не рекомендуется начинать новый курс приема этопозида. если при лечении количество нейтрофилов стало <1500/мкл или понизилось количество тромбоцитов <100000/мкл. Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

Применение в особых клинических случаях

Нарушение функции печени

В настоящее время недостаточно данных по коррекции режима дозирования препарата у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применять препарат не следует.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 15–50 мл/мин) дозу этопозида следует снизить на 25%. При клиренсе креатинина <15 мл/мин данные по применению этопозида отсутствуют.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения этопозида у детей в возрасте до 18 лет не изучены. Препарат Ластет следует применять у пациентов в возрасте от 3 до 18 лет только в случае, если ожидаемая польза применения у ребенка превышает потенциальный риск.

Показания

-        Герминогенные опухоли яичка и яичников;

-        Мелкоклеточный рак легкого;

-        Лимфогранулематоз;

-        Неходжкинские лимфомы;

-        Саркома Калоши;

-        Острый миелобластный лейкоз.

Противопоказания

-        Повышенная чувствительность к этопозиду или вспомогательным веществам;

-        Выраженная миелосупрессия (количество нейтрофилов ниже 1500/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000/мкл);

-        Вакцинация живыми вакцинами, в т.ч. вакциной желтой лихорадки;

-        Тяжелые нарушения функции печени и почек;

-        Острые инфекции;

-        Беременность и период грудного вскармливания;

-        Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Гипоальбуминемия (возможно повышение риска токсического действия этопозида), почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, дефицит сахаразы/изомальтазы. непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, миелосупрессия (с возможным развитием летального исхода); часто — острый лейкоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — анафилактические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отек, бронхоспазм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — синдром лизиса опухоли.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — периферическая нейропатия; редко — преходящая корковая слепота, нейротоксичность (в том числе, сонливость и повышенная утомляемость), неврит зрительного нерва, судороги.

Нарушения со стороны сердца: часто — аритмия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легкого; частота неизвестна — бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в области живота, анорексия, запор, тошнота, рвота; часто — диарея, мукозит (включая стоматит и эзофагит); редко — дисфагия, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, билирубина, гепатотоксичность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — алопеция, пигментация; часто — сыпь, зуд, крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, рецидив лучевого дерматита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения, слабость.

Дополнительная информация

Угнетение кроветворения

Снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением этопозида. Максимальное снижение числа гранулоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 10–14 день после применения препарата, причем при приеме этопозида внутрь снижение развивается позднее, чем при внутривенном введении. При приеме этопозида лейкопения легкой и средней степени и лейкопения тяжелой степени (количество лейкоцитов <1000/мкл) развивались у 60–91% и 3–17% пациентов, соответственно. Тромбоцитопения легкой и средней степени возникала в 22041% случаев, а тромбоцитопения тяжелой степени (количество тромбоцитов <50000/мкл) — в 1–20% случаев. У пациентов с нейтропенией, принимающих этопозид, отмечалось частое развитие лихорадки и инфекционных заболеваний. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20-й день после в применения стандартной дозы.

Алопеция

Обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос, возникает не более, чем у 66% пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота и рвота возникают у 31–43% пациентов. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные препараты.

Артериальная гипертензия

При проведении клинических исследований этопозида у некоторых пациентов развивалась артериальная гипертензия. Таким пациентам следует назначать поддерживающую терапию для снижения артериального давления.

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о развитии симптомов, напоминающих анафилактические, такие как озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и снижение артериального давления. При приеме этопозида сообщалось о случаях развития бронхоспазма с летальным исходом. Также при приеме этопозида могут возникать обмороки, отек и припухлость лица, отек и припухлость языка.

Метаболические нарушения

Сообщалось о развитии синдрома лизиса опухоли (в т.ч. летальных случаях) при приеме этопозида в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Взаимодействие

Противоопухолевое действие этопозида усиливается при применении его в сочетании с цисплатином, однако при этом нужно учитывать, что у больных, прежде получавших лечение цисплатином, выведение этопозида может быть нарушено.

При совместном применении с циклоспорином период полувыведения этопозида увеличивается в два раза.

Совместное применение с фенилбутазоном, натрия салицилатом и ацетилсалициловой кислотой может снижать связывание этопозида с белками плазмы.

Совместный прием этопозида и непрямых (пероральных) антикоагулянтов может увеличивать международное нормализованное отношение (МНО), риск возникновения кровотечений увеличивается. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг МНО у пациентов при одновременном приеме.

При предшествующем или одновременном приеме препарата Ластет с иммуносупрессивными препаратами (циклофосфамидом, фторурацилом, винбластином, доксорубицином и др.) может усиливаться миелосупрессивное действие этопозида.

Сообщалось о возникновении острого лейкоза у пациентов, получавших этопозид в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицином, цисплатином, ифосфамидом, метотрексатом).

Не рекомендуется совместное применение этопозида и антрациклинов из-за перекрестной резистентности.

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции, не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 месяца после завершения терапии.

Внешний вид препарата

Капсулы 50 мг: мягкие желатиновые капсулы светлого красно-оранжевого цвета, содержащие прозрачную от бесцветного до слегка желтого цвета вязкую жидкость.

Капсулы 100 мг: мягкие желатиновые капсулы темного красно-оранжевого цвета, содержащие прозрачную от бесцветного до слегка желтого цвета вязкую жидкость.

Фармакодинамика

Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G2-фазе и поздней S‑фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе. Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь этопозид всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя биодоступность составляет 50% и не изменяется при приеме пищи. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, печени, селезенке, почках, миометрии. Этопозид проникает через плацентарный барьер. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Имеются данные о выделении препарата с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Этопозид активно метаболизируется в организме. Выведение этопозида осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени период полувыведения в среднем составляет приблизительно 0,6–2 ч с периодом полувыведения в окончательной фазе в пределах 5,3–10,8 ч. У детей с нормальной функцией почек и печени период полувыведения этопозида составляет в среднем в начальной фазе 0,6–1,4 ч и в завершающей фазе 3–5,8 ч.

Этопозид выводится почками в неизмененном виде (29%) и в форме метаболитов (около 15%) в течение 48–72 часов, 2–16% выводится через кишечник.

Особые указания

Этопозид следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами.

При работе с этопозидом следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием этопозида. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом этопозида. Если до начала терапии этопозидом проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то следует соблюдать достаточный интервал между этими двумя видами лечения, чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мкл и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/мкл терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

При возникновении анафилактических реакций прием препарата Ластет необходимо прекратить и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами на фоне инфузионной терапии.

Больным с печеночной или почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек и печени.

Мужчины и женщины, получающие терапию этопозидом, должны использовать надежные методы контрацепции в период лечения, а также в течение 6 месяцев после окончания химиотерапии. Вследствие возможности развития необратимой потери фертильности в результате лечения этопозидом, пациентам должна быть дана рекомендация по консервации спермы до начала курса лечения препаратом Ластет.

Во время лечения повышается риск возникновения инфекционных заболеваний и кровотечений. Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в результате терапии.

Изредка у пациентов, получающих терапию этопозидом в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз, как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае возникновения таких побочных эффектов, как тошнота, низкое артериальное давление, сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: случаев передозировки при применении этопозида у человека до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны крови и пищеварительной системы.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Ластет в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Ниппон Кайяку Ко, Лтд.

1-1, Маруноути-2, Чиода-ку. Токио 100-0005, Япония.

Производитель

Ниппон Кайяку Ко, Лтд.

Завод Такасаки, 239, Иваханамачи, Такасаки-ши, Гунма 370-1208, Япония.

Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверении лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя

ООО «Компания Фармстор»

115522, Москва, Пролетарский проспект, 10А.

Тел.: +7 (495) 234-83-06

info@pharmstore.info

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения
При температуре 2–8 °C