Сульфадиметоксин  (Sulfadimethoxine)

Другие формы выпуска

таблетки (Выбрано)

Действующее вещество:

Сульфадиметоксин

Форма выпуска:

таблетки

АТХ:

Сульфаниламиды длительного действия (J01ED)

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут. Детям в 1 день — 25 мг/кг/сут, затем 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения — 7–10 дней.

Подробное описание препарата:

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут. Детям в 1 день — 25 мг/кг/сут, затем 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения — 7–10 дней.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

  •         тонзиллит
  •         гайморит
  •         отит
  •         дизентерия
  •         воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные)
  •         рожа
  •         раневая инфекция
  •         трахома

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, детский возраст до 3 лет и массой тела менее 20 кг.

Побочное действие

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

Сульфадиметоксина — 500 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный       — 35 мг

Аэросил                                — 1 мг

Кальция стеарат                   — 5 мг

Желатин                                — 9 мг

Внешний вид препарата

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидронтероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp ., Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumoniae , палочки Фридлендера, Escherichia coli , Shigella spp ., Chlamydia trachomatis .

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8–12 ч. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1–2 г в 1 день и 0,5–1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90–99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60–90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5%). В крови содержится 5–15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10–25% ацетильных производных и 75–90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20–44% принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83%.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора первого ряда.

Производитель

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172.

Тел: (34355) 3-61-01,

Факс: (34355) 3-60-73

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Срок хранения

5 лет

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте

Регистрационый номер

ЛСР-005077/09

Статус рег. удостоверения

Действует
Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут. Детям в 1 день — 25 мг/кг/сут, затем 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения — 7–10 дней.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

  •         тонзиллит
  •         гайморит
  •         отит
  •         дизентерия
  •         воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные)
  •         рожа
  •         раневая инфекция
  •         трахома
Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, детский возраст до 3 лет и массой тела менее 20 кг.

Побочное действие

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

Сульфадиметоксина — 500 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный       — 35 мг

Аэросил                                — 1 мг

Кальция стеарат                   — 5 мг

Желатин                                — 9 мг

Внешний вид препарата

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидронтероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp ., Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumoniae , палочки Фридлендера, Escherichia coli , Shigella spp ., Chlamydia trachomatis .

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8–12 ч. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1–2 г в 1 день и 0,5–1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90–99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60–90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5%). В крови содержится 5–15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10–25% ацетильных производных и 75–90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20–44% принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83%.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора первого ряда.

Производитель

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172.

Тел: (34355) 3-61-01,

Факс: (34355) 3-60-73

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте