Неоскапан®  (Neoscopan)

Пищеварительный тракт и обмен веществ > Препараты для лечения функциональных нарушений ЖКТ > Препараты белладонны  > Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения

Другие формы выпуска

раствор для инъекций (Выбрано)

Действующее вещество:

Гиосцина бутилбромид

Форма выпуска:

раствор для инъекций

АТХ:

Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения (A03BB)

Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно.

По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно.

В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Подробное описание препарата:

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно.

В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Показания

Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.

Противопоказания

  •      Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
  •      Закрытоугольная глаукома;
  •      Обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
  •      Нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
  •      Тахикардия;
  •      Миастения гравис;
  •      Мегаколон;
  •      Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  •      Беременность, грудное вскармливание.

Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно

С осторожностью

Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия;

при остром кровотечении;

тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);

гипертермии (температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез);

при подозрении на кишечную непроходимость (в том числе, стеноз привратника), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления;

может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);

вегетативная (автономная) нейропатия — задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;

гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.

Побочное действие

Для оценки частоты побочных реакции использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко — обмороки, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто — анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко — обезвоживание, снижение веса, периферические отеки, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Общие реакции и реакции в месте введения: боль в месте введения после внутримышечной инъекции.

Взаимодействие

Гиосцина бутилбромид усиливает антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазина и бутирофенона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно‑кишечный тракт.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.

Состав и форма выпуска

Активное вещество

Гиосцина бутилбромид — 20 мг.

Вспомогательные вещества

Натрия хлорид — 6 мг.

Вода для инъекций — до 1 мл.

Внешний вид препарата

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м‑холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (V SS ) — 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.

Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс — 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизмененном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м‑холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Особые указания

В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.

При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.

После парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы. Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением центральной нервной системы, дыхание Чейн-Стокса, остановка дыхания, парез кишечника и мочевого пузыря.

Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2–1 ч) или галантамина (каждые 1–2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах — натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких.

Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.

Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Производитель

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Тел. (383) 363-32-44; факс (383) 363-32-55

Производитель

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Тел. (383) 363-32-44; факс (383) 363-32-55

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Срок хранения

3 года

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–25 °C

Регистрационый номер

ЛП-003195

Дата прекращения действия регистрации

2018-08-31T03:00:00.000+03:00

Статус рег. удостоверения

Заменено

Аналоги по действующему веществу

Бускопан®

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно.

В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Показания

Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.

Противопоказания
  •      Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
  •      Закрытоугольная глаукома;
  •      Обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
  •      Нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
  •      Тахикардия;
  •      Миастения гравис;
  •      Мегаколон;
  •      Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  •      Беременность, грудное вскармливание.

Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно

С осторожностью

Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия;

при остром кровотечении;

тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);

гипертермии (температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез);

при подозрении на кишечную непроходимость (в том числе, стеноз привратника), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления;

может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);

вегетативная (автономная) нейропатия — задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;

гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.

Побочное действие

Для оценки частоты побочных реакции использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко — обмороки, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто — анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко — обезвоживание, снижение веса, периферические отеки, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Общие реакции и реакции в месте введения: боль в месте введения после внутримышечной инъекции.

Взаимодействие

Гиосцина бутилбромид усиливает антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазина и бутирофенона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно‑кишечный тракт.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.

Состав и форма выпуска

Активное вещество

Гиосцина бутилбромид — 20 мг.

Вспомогательные вещества

Натрия хлорид — 6 мг.

Вода для инъекций — до 1 мл.

Внешний вид препарата

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м‑холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (V SS ) — 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.

Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс — 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизмененном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м‑холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Особые указания

В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.

При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.

После парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы. Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением центральной нервной системы, дыхание Чейн-Стокса, остановка дыхания, парез кишечника и мочевого пузыря.

Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2–1 ч) или галантамина (каждые 1–2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах — натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких.

Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.

Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Производитель

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Тел. (383) 363-32-44; факс (383) 363-32-55

Производитель

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Тел. (383) 363-32-44; факс (383) 363-32-55

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–25 °C